氘代藥物(I) JAKs抑制劑 CTP-543
發布時間: 2022-2-28 瀏覽次數: 43
1. Janus激酶（JAKs）
Janus激酶(JAKs)是是一個細胞內非受體酪氨酸激酶家族，介導細胞因子產生的信號，并通過JAK-STAT信號通路傳遞下去，在免疫系統中發揮著重要的作用，JAKs包括四個成員：JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2。近年來，輝瑞、禮來、諾華等知名藥企均持續關注對JAKs激酶抑制劑相關藥物的研發，用于銀屑病、風濕性關節炎、骨髓纖維化等免疫性疾病的治療。
2. Concert Pharmaceuticals
Concert Pharmaceuticals，2006年成立于美國，主要關注自身免疫性相關疾病的治療。利用其DCE平臺的技術創新，Concert Pharmaceuticals設計具有差異化特性的候選氘代藥物，滿足重要疾病領域的相關需求。
3. CTP-543
Concert Pharmaceuticals最新的熱門產品為CTP-543，其成分為氘代的盧索替尼，是一種口服的激酶JAK1和JAK2的抑制劑，用于治療斑禿。目前Concert正在其THRIVE-AA 3期臨床項目中評估CTP-543對中至重度斑禿成人患者的療效和安全性。
我們將持續關注，跟蹤報道當下氘代藥物分子研究熱點?，F將CTP-543研發設計過程中涉及到的氘代分子砌塊列舉如下：
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[參考文獻]
1. I.RobertSilverman, Adam J.Morgan, et al. Deuterated Derivatives Of Ruxolitinib[P]. US20150197525A1 2. Lewis, Robert S., Karla, Mahender Reddy, et al. Process For Preparing Enantiomerically EnrichedJAK Inhibitors[P]. WO2020163653A1
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